Ramelteon®

 

El Ramelteon (Rozerem) es un agonista altamente selectivo de los receptores de melatonina MT1/MT2 que ha sido aprobado recientemente por la FDA para el tratamiento del insomnio. Posee una vida media de 1.2 horas y una biodisponibilidad de menos del 2 % debido a su metabolismo de primer paso. Su vía metabólica primaria es la oxidación a grupos carbonilo y hidroxilo y metabolismo secundario a compuestos glucorónidos. El 8% se elimina por la orina y 4 % por las heces.

 

Se recomienda no administrar con comidas altas en grasas ya que disminuye su absorción.  La dosis recomendada es de 8 mg vía oral treinta minutos antes de irse a la cama. ^21,22,23. Su presentación es en tabletas.

 

Este antagonista ha mostrado ser más eficaz y efectivo en aumentar el tiempo total de sueño hasta por 5 semanas, sin efectos adversos en los exámenes de desempeño conductual y cognitivo.

Entre sus efectos adversos destacan cefalea (7%), somnolencia (5%), mareos (5%), nausea (3%), fatiga (4%) y exacerbación del insomnio (3%). El ramelteon no causa síndrome  de abstinencia.

La interacción con otras drogas puede presentarse: rifampicina el cual es un potente inductor de enzimas CYP disminuye el efecto del ramelteon,  ketoconazol (fuerte inhibidor CYP3A4), fluconazol (inhibidor de CYP2C9) aumenta los niveles de este fármaco, así como evitar el uso concomitantes con alcohol, ya que por sí solo puede causar somnolencia y puede tener un efecto aditivo a este y perjudicial.

Su uso en el embarazo basado en estudios realizados con animales puede causar daño fetal. El cual no se debe usar a menos que el beneficio justifique el riesgo potencial. Su uso en niños no ha sido establecido. En pacientes geriátricos no está contraindicado ya que no hay diferencias estadisticamente significativas de seguridad y eficacia usado en paciente jóvenes o ancianos. No se recomienda en pacientes con insuficiencia hépatica por riesgo de mayor deterioro en la función.