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Fármacos antirretrovirales
En la actualidad disponemos de 6 familias de fármacos
antirretrovirales, 25 agentes individuales, 6
combinaciones a dosis fijas y 1 fármaco parenteral. Las
diferentes familias de fármacos antirretrovirales actúan
sobre dianas distintas del ciclo de replicación viral:
1) interacción del virus con correceptores para su
entrada en la célula (antagonistas del correceptor
CCR5), 2) fusión entre la membrana del virus y la
célula, como paso previo a la internalización de la
nucleocápside viral (inhibidores de la fusión), 3)
retrotranscripción del ARN viral en ADN en el citoplasma
de la célula infectada (inhibidores de la transcriptasa
inversa, análogos –NRTI- y no análogos de nucleósidos –NNRTI-),
4) transferencia del DNA proviral al cromosoma del
huésped (inhibidores de la integrasa), y 5) producción y
ensamblaje de partículas virales maduras en el momento
final del ciclo infectivo (IPs). Las tablas 1 a 4
detallan los fármacos integrantes de cada una de estas
familias y sus dosis habituales en el adulto.
Tabla 1.
Fármacos inhibidores de la transcriptasa inversa
análogos de nucleósidos (NRTI)
|
Fármaco (abreviación, nombre comercial) |
Dosis del adulto |
Notas |
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Abacavir (ABC, Ziagen) |
2 comprimidos de 300 mg 1 vez al día.
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Síndrome de hipersensibilidad en 5-8%, asociado
con el genotipo HLA-B*5701. Si éste es positivo
no se debe prescribir ABC Utilizar con
precaución en sujetos con alto riesgo
cardiovascular o con carga viral >100.000
copias/mL |
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Abacavir/lamivudina (Kivexa, Epzicom) |
1 comprimido (600/300 mg) 1 vez al día |
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Abavacir/lamivudina/zidovudina (Trizivir) |
1 comprimido (300/150/300 mg) 2 veces al día |
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Didanosina (ddI, Videx EC) |
1 cápsula de 400 mg (peso
³
60 Kg) o de 250 mg (peso < 60 Kg) 1 vez al día |
Tomar con el estómago vacío, al menos 30 minutos
antes de las comidas o 2 horas después |
|
Emtricitabina (FTC, Emtriva) |
1 cápsula de 200 mg 1 vez al día |
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Estavudina (d4T, Zerit) |
1 cápsula de 40 mg (peso
³
60 Kg) o de 30 mg (peso < 60 Kg) 2 veces al día |
Tomar con el estómago vacío o con una comida
ligera |
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Lamivudina (3TC, Epivir) |
1 comprimido de 300 mg 1 vez al día |
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Lamivudina/Zidovudina (Combivir) |
1 comprimido (150/300 mg) 2 veces al día |
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Tenofovir (TDF, Viread) |
1 comprimido de 245 mg 1 vez al día |
Tomar con comida. Es un análogo nucleótido |
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Tenofovir/Emtricitabina (Truvada) |
1 comprimido (245/200 mg) 1 vez al día |
Tomar preferentemente con comida ligera. Reducir
dosis o evitar en pacientes con insuficiencia
renal (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min) |
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Zidovudina (ZDV, Zidovudina o Retrovir) |
1 cápsula de 300 mg 2 veces al día |
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Tabla 2.
Fármacos inhibidores de la transcriptasa inversa no
análogos de nucleósidos (NNRTI) y combinaciones con NRTI
|
Fármaco (abreviación, nombre comercial) |
Dosis del adulto |
Notas |
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NNRTI |
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Efavirenz (EFV, Sustiva) |
1 comprimido de 600 mg 1 vez al día |
Tomar preferentemente con el estómago vacío.
Tomar la dosis al acostarse para reducir los
efectos sobre el SNC (mareos, sueños vívidos,
pesadillas, psicosis). Evitar durante el
embarazo, en mujeres que deseen concebir y en
sujetos con enfermedad psiquiátrica |
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Etravirina (ETR, Intelence) |
2 comprimidos de 100 mg 1 vez al día |
Tomar después de una comida |
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Nevirapina (NVP, Viramune) |
1 comprimido diario de 200 mg durante 2 semanas
y después 1 comprimido de 200 mg 2 veces al día |
No usar en pacientes con enfermedad hepática
avanzada (Child-Pugh B o C) ni en varones con
CD4 > 400/mm3 o mujeres con CD4 >
250/mm3 |
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Combinación NNRTI/NRTI |
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Efavirenz/Tenofovir/Emtricitabina (Atripla) |
1 comprimido (600/245/200 mg) 1 vez al día |
Tomar preferentemente con el estómago vacío.
Tomar la dosis al acostarse para reducir los
efectos del efavirenz sobre el SNC |
Tabla 3.
Inhibidores de proteasas (IPs)
|
Fármaco (abreviación, nombre comercial) |
Dosis del adulto |
Notas |
|
Atazanavir (ATV, Reyataz) |
1 cápsula de 300 mg 1 vez al día |
Combinar con ritonavir 100 mg al día. Tomar con
comida. Evitar el uso concomitante de
inhibidores de bomba de protones |
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Daranuvir (DRV, Prezista) |
2 comprimidos de 400 mg 1 vez al día |
Combinar con ritonavir 100 mg al día. Tomar con
comida. Es un fármaco sulfa. |
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Fosamprenavir (FPV, Telzir, Lexiva) |
2 comprimidos de 700 mg 1 vez al día |
Combinar con ritonavir 100 mg al día.
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Indinavir (IDV, Crixivan) |
2 cápsulas de 400 mg 2 veces al día |
Combinar con ritonavir 100 mg 2 veces al día |
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Lopinavir/Ritonavir (LPV/r, Kaletra) |
2 comprimidos de 200/50 mg 2 veces al día o 4
comprimidos al día |
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Nelfinavir (NFV, Viracept) |
2 comprimidos de 625 mg 2 veces al día |
Tomar con comida |
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Ritonavir (RTV, Norvir) |
1 o 2 cápsulas de 100 mg 1 o 2 veces al día en
combinación con otros inhibidores de proteasas |
Tomar con comida |
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Saquinavir (SQV, Invirase) |
2 comprimidos de 500 mg 2 veces al día |
Combinar con ritonavir 100 mg 2 veces al día.
Tomar con comida |
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Tripanavir (TPV, Aptivus) |
2 cápsulas de 250 mg 2 veces al día |
Combinar con ritonavir 200 mg 2 veces al día.
Tomar con comida |
Tabla 4.
Otras familias de fármacos antirretrovirales
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Fármaco (abreviación, nombre comercial) |
Dosis del adulto |
Notas |
|
Inhibidores de la integrasa |
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Raltegravir (RAL, Isentress) |
1 comprimido de 400 mg 2 veces al día |
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Inhibidores de la entrada (antagonistas CCR5) |
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Maraviroc (MVC, Celsentri) |
1 comprimido de 150 mg o 1-2 comprimidos de 300
mg 2 veces al día según los fármacos
concomitantes |
Se debe realizar previamente un análisis del
tropismo por correceptores (CCR5, CXCR4 o cepas
duales o mixtas) |
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Inhibidores de la fusión |
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Enfuvirtide (T-20, Fuzeon) |
1 vial de 90 mg vía subcutánea 2 veces al día |
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